TRAEs in ≥10% of all patients treated with once-daily dosing
| 140 mg (n = 3) | 280 mg (n = 3) | 420 mg (n = 6) | 600 mg (n = 87) | 900 mg (n = 7) | All patients (q.d.) (n = 106) | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| TRAE | Anygrade | Grade≥3 | Anygrade | Grade≥3 | Anygrade | Grade≥3 | Anygrade | Grade≥3 | Anygrade | Grade≥3 | Anygrade | Grade ≥3 |
| Any TRAE | 3 (100) | 1 (33) | 3 (100) | 1 (33) | 6 (100) | 5 (83) | 83 (95) | 36 (41) | 7 (100) | 3 (43) | 102 (96) | 46 (43) |
| Diarrhea | 1 (33) | 0 (0) | 3 (100) | 0 (0) | 5 (83) | 2 (33) | 63 (72) | 6 (7) | 6 (86) | 0 (0) | 78 (74) | 8 (8) |
| Nausea | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 3 (50) | 0 (0) | 34 (39) | 2 (2) | 6 (86) | 0 (0) | 44 (42) | 2 (2) |
| Vomiting | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 2 (33) | 0 (0) | 29 (33) | 4 (5) | 5 (71) | 0 (0) | 37 (35) | 4 (4) |
| ALT increased | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 4 (67) | 2 (33) | 27 (31) | 10 (11) | 0 (0) | 0 (0) | 32 (30) | 12 (11) |
| AST increased | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 1 (33) | 4 (67) | 2 (33) | 24 (28) | 13 (15) | 0 (0) | 0 (0) | 29 (27) | 16 (15) |
| Fatigue | 1 (33) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 19 (22) | 3 (3) | 4 (57) | 1 (14) | 25 (24) | 4 (4) |
| Blood bilirubin increased | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 4 (67) | 1 (17) | 14 (16) | 3 (3) | 0 (0) | 0 (0) | 19 (18) | 4 (4) |
| Decreased appetite | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 14 (16) | 0 (0) | 4 (57) | 0 (0) | 18 (17) | 0 (0) |
| Abdominal pain | 1 (33) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 1 (17) | 0 (0) | 7 (8) | 0 (0) | 4 (57) | 1 (14) | 14 (13) | 1 (1) |
| Blood ALP increased | 0 (0) | 0 (0) | 1 (33) | 0 (0) | 3 (50) | 1 (17) | 9 (10) | 3 (3) | 0 (0) | 0 (0) | 13 (12) | 4 (4) |
| Anemia | 1 (33) | 1 (33) | 1 (33) | 1 (33) | 1 (17) | 1 (17) | 8 (9) | 2 (2) | 0 (0) | 0 (0) | 11 (10) | 5 (5) |
Abbreviations: ALP, alkaline phosphatase; ALT, alanine aminotransferase; AST, aspartate aminotransferase; q.d., once daily; TRAE, treatment-related adverse event.